/Статьи по медицине/Ацикловир мазь инструкция по применению отзывы

Ацикловир мазь инструкция по применению отзывы

ОПИСАНИЕ

Фарманияга таблетка ацикловира 200 мг

Щитовидная желтая таблетка.

Фарманияга таблетка ацикловира 400 мг

Щитовидная розовая таблетка.

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит ацикловир 200 мг или 400 мг.

ДЕЙСТВИЯ

Ацикловир превращается в монофосфат ацикловира, нуклеотид, вирусной тимидинкиназой

 вируса простого герпеса (HSV) и вирусом ветряной оспы (VZV). Монофосфат ацикловира

 превращается в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат с помощью ряда 

клеточных ферментов. Ацикловир-трифосфат препятствует ДНК-полимеразе HSV и VZV и ингибирует репликацию вирусной ДНК. Трифосфат может быть 

включен в растущие цепи ДНК с помощью вирусной ДНК-полимеразы, что приводит к

 прекращению цепи ДНК.

Абсорбция: Биодоступность 20% (диапазон от 15 до 30%). Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Не сильно зависит от пищи.

Распространение: широко распространено среди тканей и жидкостей организма, 

включая мозг, почки, легкие, печень, водный юмор, слезы, кишечник, мышцы, селезенку,

 грудное молоко, матку, слизистую влагалища, вагинальные выделения, сперму, 

амниотическую жидкость, цереброспинальную жидкость (CSF ) и герпетической везикулярной

 жидкости. Самые высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. 

Концентрации CSF составляют приблизительно 50% от концентрации в плазме. Также к

рестит плаценту.

Взрослые: приблизительно 48 литров (L) на квадратный метр поверхности тела (м 2 )

(диапазон от 37 до 57 л на м 2 ).

Дети и подростки (от 1 до 18 лет): около 45 л на м 2 .

Новорожденные (от 0 до 3 месяцев): приблизительно 28 л на м 2(диапазон от 24 до 30 л на м 2 ).

Конечная стадия заболевания почек: приблизительно 41 л на м 2 .

Связывание с белками: низкий (от 9 до 33%).

Биотрансформация: печеночная, только основные метаболиты, обнаруженные в моче, 

представляют собой 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого приходится примерно 9-14% дозы. Этот метаболит не обладает известной противовирусной активностью.

Период полураспада: оральный - 3,3 часа.

Время достижения максимальной концентрации сыворотки: перорально - 1,7 часа.

Почечная недостаточность (взрослые)

Креатинин

(Мл / мин) / (мл / сек)

Период полураспада

(Ч)

> 80 / 1,33

50-80 / 0.83-1.33

15-50 / 0.25-0.83

анурией

Во время гемодиализа

Непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ

2.5

3.0

3,5

+19,5

5,7

14-18

Устранение

почечной недостаточности: выделяется как клубочковой фильтрацией, так и трубчатой ​​

секрецией.

Ораль: Приблизительно 14% общей дозы выводится без изменений в моче.

Faecal: Незначительные количества (<2%).

Легкие: количество следов в выдыхаемом СО 2 .

Диализ: гемодиализ: единичный 6-часовой период гемодиализа снижает концентрацию 

ацикловира в плазме примерно на 60%.

Перитонеальный диализ: Перитонеальный диализ существенно не изменяет клиренс ацикловира.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение и профилактика генитального герпеса, лечение опоясывающего лишая, герпес-симплекс и ветряная оспа (ветряная оспа).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ацикловир противопоказан пациентам, у которых развилась гиперчувствительность или 

непереносимость препарата.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Общие сведения: лихорадка, головная боль, боль, периферический отек и редко анафилаксия.

Нервный: путаница, головокружение, галлюцинации, парестезия, сонливость (Эти симптомы 

могут быть отмечены, особенно у пожилых людей). Пищеварительный: диарея, повышенная 

функция функции печени, желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Хемическая и лимфатическая: лейкопения, лимфаденофатия.

Musculoskeletal: миалгия.

Кожа: алопеция, зуд, сыпь, крапивница.

Особые чувства: визуальные отклонения.

Урогенитальный: повышенный креатинин.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Острая почечная недостаточность может произойти из-за осаждения ацикловира в почечных канальцах. Это, скорее всего, произойдет, если

 ацикловир дается быстрой внутривенной инъекцией, одновременно с известными 

нефротоксическими препаратами, пациентам, которые недостаточно гидратированы, или 

пациентам с нарушением функции почек без соответствующего снижения дозы. Однако 

острая почечная недостаточность также отмечалась у пациентов, получавших пероральный ацикловир.

Нейропсихиатрическая токсичность была связана с высокими концентрациями ацикловира

 в плазме, которые могут возникать при использовании высоких доз или когда пациентам с 

почечной недостаточностью не назначают соответственно сниженную дозу. Нейропсихиатрическая 

токсичность также может быть более вероятной у пациентов с ослабленным иммунитетом и

 гериатрических пациентов.

Беременность / репродукция

Плодовитость - Нарушение сперматогенеза, подвижности сперматозоидов или морфологии 

не было зарегистрировано у людей. Однако высокие дозы парентерального ацикловира

 вызывали атрофию яичек у крыс и собак. Некоторые свидетельства восстановления производства 

спермы были очевидны через 30 дней после введения дозы. Исследования у мышей с 

пероральными дозами до 450 мг / кг в день показали, что ацикловир не влияет на фертильность 

или размножение. Исследования у самцов кроликов, получавших ацикловир подкожно после 

спаривания, показали значительное снижение эффективности имплантации, но не уменьшали 

размер подстилки при дозах 50 мг / кг в день. 

Беременность - ацикловир пересекает плаценту. Ацикловир использовался на всех стадиях

 беременности, чаще всего в третьем триместре. О побочных эффектах плода не сообщалось. 

В одном небольшом контролируемом исследовании было установлено, что лечение 

сопутствующим генитальным герпесом у женщин с рецидивирующим герпесом помогает 

предотвратить появление симптомов рецидивов и вирусных проливов во время родов, снижая 

риск того, что младенец подвергнется воздействию вируса. Адекватных и контролируемых

 исследований у людей не было сделано.

Исследования на мышах с учетом пероральных доз 450 мг / кг в день и исследования на

 крысах и кроликах при подкожных дозах 50 мг / кг в день показали, что ацикловир не вызывает

 побочных эффектов у плода.

Ацикловир не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза не

 оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Ацикловир переходит в грудное молоко при концентрациях от 0,6 до 4,2 раза соответствующей

 концентрации в плазме. Очень небольшое количество ацикловира было измерено в одной грудке 

новорожденного младенца: никакой токсичности не наблюдалось. Следует проявлять осторожность, 

когда ацикловир вводится кормящей матери.

Имеются

данные о педиатрии с ограниченным доступом к применению перорального ацикловира у детей 

моложе 2 лет. Однако в исследованиях, проведенных у детей с дозами до 3000 мг на квадратный

 метр площади поверхности тела (мг / м2) в день и 80 мг / кг в день, не наблюдалось никаких

 особых токсических или специфических для педиатрии проблем.

Гериатрические

исследования, проведенные до настоящего времени, не продемонстрировали гериатрические 

проблемы, которые ограничивали бы полезность ацикловира у пожилых людей. Тем не менее,

 у пожилых пациентов чаще наблюдается связанное с возрастом снижение функции почек,

 что может потребовать корректировки дозы ацикловира или интервала дозирования.

Лабораторная ценность

Концентрация азота мочевины в моче (BUN) и концентрации креатинина в сыворотке может

 быть увеличена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НАРКОТИКОВ

Нефротоксические препараты: одновременное использование может увеличить потенциал

 нефротоксичности, особенно при наличии почечной функции.

Пробенецид: одновременное использование может уменьшить почечно-трубчатую секрецию ацикловира, что приводит к увеличению концентрации ацикловира в 

сыворотке и КСФ, длительному периоду полувыведения и потенциальной повышенной токсичности.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Взрослые:

герпетическая инфекция -

Начальная терапия: Oral, 200 мг каждые четыре часа во время бодрствования, пяти раз в день, 

в течение десяти дней. Периодические инфекции, прерывистая терапия: пероральный, 200 мг

 каждые четыре часа при пробуждении пять раз в день в течение пяти дней.

Периодические инфекции, хроническая подавляющая терапия: 400 мг перорально, два раза в 

день: или 200 мг три-пять раз в день.

Herpes zoster -

Oral, 800 мг пять раз в день, в течение семи дней.

Варицелла (ветряная оспа) -

пероральная, 20 мг на кг массы тела до 800 мг на дозу, пять раз в день в течение семи дней.

 Лечение следует начинать с самого раннего признака или симптома ветряной оспы.

Рекомендуемая доза для начальной терапии и прерывистой терапии пациентов с инфекциями 

герпеса с почечной недостаточностью:

Креатинин

(Мл / мин) / (мл / сек)

доза

(Мг)

Интервал дозирования

(Ч)

Генитальный герпес :

Начальная / прерывистая терапия

> 10 / 0,17

0-10 / 0-0.17

200

200

4 (5 раз в день)

12

Хронический супрессивный

> 10 / 0,17

0-10 / 0-0.17

400

200

12

12

Опоясывающий герпес (черепица):

> 25 / 0,42

10-25 / 0.17-0.42

0-10 / 0-0.17

800

800

800

4 (5 раз в день)

8

12

Дети с

ветчиной (ветряная оспа) -

20 мг на кг (максимум 800 мг) 4 раза в день

или

менее 2 лет: 200 мг 4 раза в день.

2 - 5 лет: 400 мг 4 раза в день.

Более 6 лет: 800 мг 4 раза в день.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: Пациенты глотали до 20 г ацикловира без каких-либо неожиданных побочных эффектов. Анурия и острая почечная недостаточность могут возникать.

Лечение: Поскольку нет конкретного противоядия, лечение побочных эффектов должно 

быть симптоматичным и поддерживающим. Для предотвращения осаждения ацикловира 

в почечных канальцах может потребоваться адекватная гидратация. Гемодиализ может 

помочь в удалении ацикловира из крови, особенно у пациентов с острой почечной

 недостаточностью и анурией.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре ниже 25 ° C.

Защитите от света. ПОЛНАЯ ЖИЗНЬ Продукт нельзя использовать до истечения срока 

годности, отпечатанного на упаковке продукта. ПРЕЗЕНТАЦИЯ Фарманияга таблетка ацикловира 200 мг